Bula do Guttalax para o Profissional

abcd

GUTTALAX®

(picossulfato de sódio)

Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda.

Solução oral 7,5 mg/mL

Pérolas gelatinosas 2,5 mg

GUTTALAX PROFISSIONAL abcd

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Guttalax®

picossulfato de sódio

APRESENTAÇÕES

Solução oral 7,5 mg/mL: frasco com 20 mL

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Pérolas gelatinosas 2,5 mg: embalagens com 50 pérolas.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 4 ANOS

COMPOSIÇÃO

Solução: cada mL (15 gotas) da solução oral contém 7,5 mg de picossulfato de sódio monoidratado (0,5

mg/gota), correspondentes a 6,5 mg de picossulfato.

Excipientes: benzoato de sódio, citrato de sódio di-hidratado, ácido cítrico monoidratado, sorbitol e água

purificada.

Pérola: cada pérola gelatinosa contém 2,5 mg de picossulfato de sódio, correspondentes a 2,26 mg de

picossulfato.

Excipientes: propilenoglicol, macrogol e água purificada.

GUTTALAX é indicado para o tratamento da constipação e condições que necessitam que a evacuação

intestinal seja facilitada.

Em estudo randomizado, multicêntrico, duplo-cego e controlado por placebo para avaliar a eficácia e

segurança do picossulfato de sódio, 57 pacientes portadores de constipação crônica por pelo menos três

meses foram submetidos a tratamento por três noites consecutivas. Ficou demonstrado que o grupo

tratado com picossulfato de sódio 7 mg/noite obteve respostas terapêuticas (82,8%) estatisticamente

superiores aos do grupo tratado com placebo (50%) quanto à melhora da frequência e menor esforço para

evacuar (p=0,010), e com menor ocorrência de distensão abdominal.

1- Wulkow R, Vix JM, Schuijt C, Peil H, Kamm MA, Jordan C. Randomised, placebo-controlled,

double-blind study to investigate the efficacy and safety of the acute use of sodium picosulphate in

patients with chronic constipation. Int J Clin Pract 2007; 61 (6):944-950

Farmacodinâmica

O picossulfato de sódio, princípio ativo de GUTTALAX, é um laxativo de contato pertencente ao grupo

triarilmetano, que, após a clivagem bacteriana no cólon, estimula a mucosa do intestino grosso

provocando peristaltismo do cólon e promove o acúmulo de água e, consequentemente, de eletrólitos no

lúmen do cólon. Isto resulta em estímulo da defecação, redução do tempo de trânsito intestinal e

amolecimento das fezes.

Sendo um laxativo que atua no cólon, o picossulfato de sódio estimula especificamente o processo de

evacuação natural na região mais baixa do trato gastrointestinal. Dessa maneira, o picossulfato de sódio é

ineficaz na alteração da digestão ou da absorção de calorias ou nutrientes essenciais no intestino delgado.

Farmacocinética

Absorção e distribuição: Após administração oral, o picossulfato de sódio atinge o cólon sem absorção

importante, evitando assim a circulação entero-hepática.

Biotransformação: O picossulfato de sódio é convertido no composto laxativo ativo bis-(p-hidroxifenil)-

piridil-2-metano (BHPM) por clivagem bacteriana no segmento distal do intestino.

Eliminação: Após a conversão, somente pequenas quantidades de BHPM são adsorvidas e são quase

completamente conjugadas na parede do intestino e no fígado para formar o BHPM glicuronídeo. Após

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48 horas da administração oral de 10 mg de picossulfato de sódio, 10,4% do total da dose foi excretada na

urina na forma de BHPM glicuronídeo.

Em geral, a excreção na urina diminui quando altas doses de picossulfato de sódio estão sendo

administradas.

Relação farmacocinética/farmacodinâmica: Consequentemente, o início da ação ocorre geralmente

entre 6 a 12 horas, o que é determinado pela liberação da substância ativa (BHPM).

. Não existe relação direta ou inversa entre o efeito laxativo e os níveis plasmáticos da porção ativa.

 pacientes com íleo paralítico ou com obstrução intestinal

 pacientes com dor severa e/ou com quadros abdominais agudos febris (por exemplo, apendicite)

potencialmente associados com episódios de náuseas e vômitos.

 pacientes com doenças inflamatórias agudas do intestino

 desidratação grave

 pacientes com conhecida hipersensibilidade ao picossulfato de sódio ou a qualquer outro

componente da fórmula.

 em casos de condição hereditária rara de intolerância à frutose devido à presença de sorbitol em

sua formulação.

Como ocorre com todos os laxativos, GUTTALAX não deve ser tomado diariamente, de forma contínua,

ou por períodos prolongados sem investigação da causa da constipação. O uso excessivamente

prolongado pode causar um desequilíbrio hidroeletrolítico e hipopotassemia.

Há relatos de tontura e/ou síncope em pacientes tratados com GUTTALAX. Os dados disponíveis nestes

casos sugerem que os eventos podem ser relacionados com a síncope da defecação (ou síncope atribuível

ao esforço para defecar) ou com a resposta vasovagal à dor abdominal relacionada à constipação, e não

necessariamente ao uso do picossulfato de sódio.

Crianças não devem tomar GUTTALAX sem orientação médica.

Excipientes: Um volume de 1 mL da solução gotas contém 0,45 g de sorbitol, o que resulta em 0,60 g

de sorbitol por dose máxima diária recomendada para tratamento de adultos e crianças acima dos 10 anos

(20 gotas). Os pacientes com a rara condição hereditária de intolerância à frutose não devem tomar este

medicamento.

Estudos sobre o efeito de GUTTALAX na habilidade de dirigir e operar máquinas não foram realizados.

No entanto, os pacientes devem ser advertidos de que, devido a uma resposta vasovagal (por exemplo,

espasmo abdominal), eles podem sentir tontura e/ou síncope. Se os pacientes tiverem espasmo abdominal

devem evitar tarefas potencialmente perigosas como dirigir ou operar máquinas.

Fertilidade, Gravidez e Lactação

Gravidez: Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A ampla experiência com

GUTTALAX não tem demonstrado efeitos indesejáveis ou prejudiciais durante a gravidez.

Mesmo assim, como ocorre com todos os fármacos, GUTTALAX somente deverá ser administrado

durante a gravidez sob prescrição médica.

Lactação: Estudos clínicos mostram que nem a fração ativa de picossulfato sódio, BHPM (bis-(p-

hidroxifenil)-piridil-2-metano), nem seus glicuronídeos são excretados no leite de mulheres lactantes

saudáveis.

Assim, GUTTALAX pode ser usado durante a amamentação.

Fertilidade: Não foram conduzidos estudos sobre o efeito do uso de GUTTALAX na fertilidade humana.

Estudos não clínicos não revelaram efeitos na fertilidade.

GUTTALAX está classificado na categoria de risco B na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

O uso concomitante de diuréticos ou adrenocorticosteroides pode aumentar o risco de desequilíbrio

eletrolítico, se forem utilizadas doses excessivas de GUTTALAX.

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O desequilíbrio eletrolítico pode levar a aumento da sensibilidade aos glicosídeos cardíacos.

A administração concomitante de antibióticos pode reduzir a ação laxativa de GUTTALAX.

Manter o medicamento em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e umidade.

O prazo de validade de GUTTALAX pérolas é de 36 meses e de GUTTALAX gotas de 24 meses a partir

da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

GUTTALAX solução é um líquido límpido, levemente viscoso, de incolor a levemente amarelado, com

odor quase imperceptível.

GUTTALAX pérolas se apresenta em forma de pérolas gelatinosas, redondas, incolor e límpida.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Recomenda-se tomar GUTTALAX à noite, para produzir uma evacuação na manhã seguinte.

Dependendo da conveniência e rotina diária, pode ser administrado em horários alternativos, tendo em

mente que seu efeito ocorre em aproximadamente 6 a 12 horas após a administração.

É recomendado iniciar o uso com a menor dose e ajustar até a dose máxima recomendada para produzir

evacuações regulares. A dose diária máxima recomendada não deve ser excedida.

GUTTALAX solução:

Recomenda-se a seguinte dose de GUTTALAX, a não ser que o médico prescreva dose diferente:

Adultos: 10 a 20 gotas da solução oral (5-10 mg) por dia.

População pediátrica:

Crianças acima de 10 anos de idade: 10 a 20 gotas da solução oral (5-10 mg) por dia.

Crianças de 4 a 10 anos de idade: 5 a 10 gotas da solução oral (2,5-5 mg) por dia.

Para crianças menores de 4 anos: a dose recomendada é de 0,25 mg por quilograma de peso corpóreo

por dia (1 gota de GUTTALAX solução contém 0,5 mg de picossulfato de sódio).

GUTTALAX vem acondicionado em um frasco provido de um moderno gotejador que é fácil de usar:

rompa o lacre da tampa, vire o frasco em posição vertical, com o gotejador para baixo. Para começar o

gotejamento, bater levemente com o dedo no fundo do frasco e deixar gotejar a quantidade desejada.

GUTTALAX pérolas:

GUTTALAX pérolas deve ser administrado com água suficiente.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Adultos: 2 a 4 pérolas gelatinosas (5 a 10 mg) por dia.

Crianças acima de 10 anos de idade: 2 a 4 pérolas gelatinosas (5 a 10 mg) por dia.

Crianças entre 4 e 10 anos de idade: 1 a 2 pérolas gelatinosas (2,5 a 5 mg) por dia.

Esta formulação não é adequada para crianças menores de 4 anos de idade. GUTTALAX solução é mais

apropriado para administração nesta população.

Para abrir a tampa do frasco,

1. Segure firmemente o frasco.

2. Empurre a tampa para baixo e gire-a no sentido contrário ao dos ponteiros

do relógio.

Para fechar: recoloque a tampa no lugar e gire-a no sentido dos ponteiros do relógio

até fechar completamente.

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- Reação muito comum (> 1/10): diarreia.

- Reação comum (> 1/100 e < 1/10): cólicas abdominais, dor abdominal, desconforto abdominal.

- Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): tontura, vômitos, náuseas.

- Reações com frequência desconhecida (não foi possível calcular a frequência com base nos dados

disponíveis): hipersensibilidade, , reações cutâneas (como angioedema, erupções, rash cutâneo e prurido),

síncope.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária-

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.