Bula do Aceclofenaco para o Profissional

Bula do Aceclofenaco produzido pelo laboratorio Multilab Indústria e Comércio de Produtos Farmacêuticos Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Aceclofenaco
Multilab Indústria e Comércio de Produtos Farmacêuticos Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO ACECLOFENACO PARA O PROFISSIONAL

aceclofenaco

Multilab Ind. e Com.de Produtos Farmacêuticos Ltda

Comprimido Revestido

100 mg

“Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999”

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Comprimido revestido de 100 mg – Embalagem contendo 12 comprimidos revestidos.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém:

aceclofenaco .................................................................. 100 mg

excipientes ..........................q.s.p........................ 1 comprimido

(celulose microcristalina, croscarmelose sódica, palmitato estearato de glicerila, povidona,

hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, polissorbato 80, álcool etílico e água purificada)

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

O aceclofenaco está indicado para o tratamento de processos álgicos e inflamatórios tais como:

dores de dente, traumatismos, mialgias (ex: lombares), dores agudas pós-cirúrgicas (pós-

episiotomia, após extração dentária), periartrite do ombro, reumatismos extra-articulares

(transtornos dos tecidos moles).

Também é eficaz no tratamento crônico de processos inflamatórios como artrite reumatoide,

osteoartrose e espondilite anquilosante.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A melhora dos sintomas em pacientes com gonartrose (osteoartrose [OA] de joelho) foi observada

inicialmente em 2 (dois) ensaios clínicos duplo-cegos randomizados e controlados, que envolveram

367 e 378 pacientes, respectivamente. O aceclofenaco 100 mg duas vezes ao dia, durante 3 (três)

meses, melhorou significativamente as dores no repouso e ao movimento, a sensibilidade e o edema

articular, capacidade funcional e a duração do enrijecimento articular. O aceclofenaco parece menos

efetivo na redução do eritema que outros sintomas

1, 2

. Um estudo clínico duplo-cego controlado em

OA de joelho (N=168), com duração de 6 semanas, comparou o aceclofenaco 100 mg duas vezes ao

dia com o paracetamol 1000 mg três vezes ao dia. O aceclofenaco foi superior ao paracetamol de

acordo com a avaliação pela Escala Visual Analógica (EVA), Índice de Lequesne para osteoartrite e

avaliação global de médicos e pacientes. A tolerabilidade de ambos os tratamentos foi semelhante.

Outro estudo randomizado duplo cego (N=591) comparou, na mesma indicação, aceclofenaco 100

mg duas vezes ao dia com diclofenaco 50 mg três vezes ao dia, durante 6 semanas, e demonstrou

eficácia semelhante entre os dois tratamentos, porém com melhor tolerabilidade gastrointestinal do

aceclofenaco com 57,3% de incidência geral de sintomas gastrointestinais no grupo tratado com

aceclofenaco, versus 73,6% no grupo do diclofenaco (p<0,001).

A eficácia analgésica e anti-inflamatória do aceclofenaco demonstrou ser similar à do cetoprofeno

(50 mg três vezes ao dia), à indometacina (50 mg duas vezes ao dia), tenoxicam (20 mg uma vez ao

dia) e ao diclofenaco (50 mg três vezes ao dia) em pacientes, com artrite reumatoide. No geral, o

aceclofenaco por 3 (três) a 6 (seis) meses reduziu significativamente a inflamação, intensidade da

dor e a rigidez articular matinal. Nestes estudos, os escores de eficácia variaram de “boa” a “muito

boa” para 62,1 a 76,3% dos pacientes

3, 4

.

Na espondilite anquilosante, o aceclofenaco apresentou eficácia semelhante ao tenoxicam (20 mg

uma vez ao dia) num estudo multicêntrico, com a duração de 3 (três) meses envolvendo 235

(duzentos e trinta e cinco) pacientes com doença ativa. Avaliações finais de intensidade de dor e

enrijecimento articular matinal resultaram em escores avaliados como “boa melhora” para 40 a 70%

dos pacientes tratados com aceclofenaco ou tenoxicam. Resultados semelhantes foram observados

quando o aceclofenaco foi comparado ao naproxeno (500 mg duas vezes ao dia) ou à indometacina

(25 mg duas vezes ao dia e 50 mg à noite)

5

A capacidade analgésica do aceclofenaco também foi avaliada em estudos controlados em pacientes

com dores de dente moderada e severa. O alívio da dor já se mostrava evidente 1 (uma) hora após a

administração de uma dose 100 ou 150 mg.

Um estudo controlado randomizado (N=227) também comparou o aceclofenaco 100 mg duas vezes

ao dia com o diclofenaco resinato 75 mg duas vezes ao dia, no tratamento da dor lombar aguda

durante 10 dias de tratamento; a eficácia na redução da dor de acordo com uma escala visual

analógica de dor foi semelhante, porém a tolerabilidade do aceclofenaco foi melhor, com menos

efeitos adversos e maior tolerabilidade global de acordo com avaliação de médicos e pacientes.

O aceclofenaco, 100 mg duas vezes ao dia, também foi estudado em pacientes com traumatismos

músculo-esqueléticos, num estudo não comparativo envolvendo 15.033 pacientes, avaliados após 48

horas do trauma e 10 dias após. A proporção de pacientes livres das dores, ao repouso e ao

movimento, aumentou de 15 para 87% e de 3 para 54% respectivamente, durante este tempo

7

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

O aceclofenaco é um fármaco anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) do tipo ácido fenilacético que

é estruturalmente relacionado ao diclofenaco.

O aceclofenaco possui efeitos analgésico, anti-inflamatório e antipirético potentes. Seu mecanismo

de ação está baseado, em grande parte, em sua ação inibitória da enzima cicloxigenase (COX), que

está envolvida na produção de prostaglandinas (PG), os principais agentes dos processos

inflamatórios. Estudos in vivo mostraram seletividade de inibição da COX-2. Estudos in vitro

mostraram que o aceclofenaco inibe a ação da PG E2, Interleucina (IL) 1 beta, IL-6 e fator de

necrose tumoral (TNF).

Farmacocinética

O aceclofenaco é absorvido rapidamente como fármaco inalterado quando administrado por via oral

e seu efeito analgésico pode se iniciar 30 minutos após a ingestão de um comprimido.

Atinge-se a concentração plasmática máxima após 1 a 3 horas. Uma dose de 100 mg é 100%

biodisponível. A Cmáx

, Tmáx

e a AUC aumentam de modo proporcional à dose (50-150 mg). A meia-

vida média de eliminação plasmática é de aproximadamente 4 horas e a substância original e seus

metabólitos são eliminados por via renal e, em menor grau, pelas fezes. O aceclofenaco é

metabolizado a vários compostos. A droga radiomarcada eliminada pela urina está basicamente

associada com glicuronídeos do aceclofenaco, diclofenaco, hidroxi-aceclofenaco e hidroxi-

diclofenaco. O metabólito mais importante é o H-aceclofenaco (4-hidroxiaceclofenaco); o

diclofenaco representa menos de 1% da atividade e de 4-7% do fármaco recuperado na urina. Estes

metabólitos são excretados pelos rins em suas formas conjugadas.

O aceclofenaco foi detectado no fluido sinovial, após 1 hora da administração, em níveis

correspondentes a 57% dos níveis detectados no plasma.

Não foi observado nenhum acúmulo de aceclofenaco no homem quando administrado em doses

repetidas. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 99%.

Somente a velocidade de absorção do aceclofenaco, e não a sua extensão, foi afetada pela presença

de alimentos no trato gastrintestinal ao ser administrado em voluntários sadios em jejum e

alimentados.

4. CONTRAINDICAÇÕES

O aceclofenaco é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade ao aceclofenaco e/ou a

qualquer componente da formulação. O aceclofenaco não deve ser administrado a pacientes

hipersensíveis ao diclofenaco. Relata-se a ocorrência de reações anafiláticas graves, e algumas vezes

fatais, em pacientes em tratamento com anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs).

Como com qualquer outro AINE, o aceclofenaco é contraindicado para aqueles que sofrem de

broncoespasmo, urticária ou rinite aguda, devido ao ácido acetilsalicílico ou a outros AINEs, já que

existe o risco de reações alérgicas graves.

O aceclofenaco comprimido revestido não deve ser usado em pacientes com úlcera péptica em fase

ativa ou sangramento gastrintestinal. Também está contraindicado em pacientes, com insuficiência

renal grave.

A segurança do aceclofenaco em gestantes não foi testada. Contudo, evidências demonstraram que o

uso de AINEs na gravidez pode se associar a risco fetal humano. Assim, este produto está

contraindicado na gravidez, exceto quando, a critério médico, os seus benefícios superem os riscos.

Categoria D de risco na gravidez.

Este produto é contraindicado durante a lactação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 (doze) anos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente a seu médico em caso de gravidez.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Deve-se ter cuidado ao administrar o aceclofenaco a pacientes com alterações das funções hepática,

cardíaca ou renal, assim como a pacientes convalescentes de cirurgias.

Como prevenção, deve-se fazer um seguimento nos pacientes em tratamento prolongado com anti-

inflamatórios não hormonais (ex.: hemograma, provas de função hepática e renal).

Efeitos gastrintestinais

Como com outros AINEs, o aceclofenaco pode produzir irritação gastrintestinal, i.e., gastrite,

duodenite ou úlcera péptica. Portanto, recomenda-se que o aceclofenaco seja rigorosamente

monitorado em pacientes que apresentam história sugestiva de patologias gastrintestinais de

natureza irritativa, incluindo colites ulcerativas e doença de Crohn. Os AINEs podem provocar

hemorragia gastrintestinal que resulta em hospitalização ou mesmo morte, algumas vezes sem

sintomas prévios. Sendo assim, os pacientes devem ser mantidos com a dose mínima compatível

com uma resposta terapêutica satisfatória.

Sangramentos gastrintestinais ou perfurações ulcerativas, hematêmese e melena podem ser mais

graves em pacientes geriátricos. Eles podem ocorrer sem sintomas prévios e, portanto, nos raros

casos em que ulcerações e sangramentos ocorrerem, o aceclofenaco deve ser descontinuado.

Retenção de fluido e edema

Retenção de fluido e edema foram relatados em alguns pacientes em tratamento com aceclofenaco e

outros AINEs. Desta forma, o aceclofenaco deve ser usado com cuidado em pacientes com história

de insuficiência cardíaca, hipertensão grave ou outras condições de predisposição à retenção de

fluido.

Efeitos renais

Pacientes com acometimento cardíaco e renal moderados e idosos devem ser monitorados, uma vez

que os AINEs podem levar à deterioração renal. Doses mínimas efetivas devem ser utilizadas e

avaliações da função renal devem ser feitas com frequência.

A importância das prostaglandinas na manutenção do fluxo sanguíneo renal deve ser considerada

em pacientes cardiopatas e com alterações da função renal, especialmente aqueles que fazem uso de

diuréticos ou com grandes cirurgias prévias. Efeitos na função renal são reversíveis após a retirada

do aceclofenaco.

Efeitos hepáticos

Se ocorrerem testes anormais da função hepática de maneira persistente ou piora destes parâmetros

ao longo do tratamento ou se surgirem sinais clínicos ou sintomas de doença hepática (eosinofilia,

rash), o aceclofenaco deve ser descontinuado. Hepatite pode ocorrer sem sintomas prodrômicos. O

uso do aceclofenaco em pacientes com porfirias hepáticas pode desencadear um surto.

Hematológicos

O aceclofenaco pode causar inibição reversível da agregação plaquetária (ver item interações

medicamentosas com anticoagulantes).

Reações de hipersensibilidade

Assim como com outros AINEs, reações alérgicas, incluindo anafilaxia/reações anafilactoides,

podem ocorrer sem exposição prévia ao medicamento.

Gravidez e lactação

A segurança do aceclofenaco em gestantes não foi testada. Contudo, evidências demonstraram que o

uso de AINEs na gravidez pode se associar a risco fetal humano. Outros agentes inibidores de

prostaglandinas são conhecidos por causar a obstrução prematura do ductus arteriosus no sistema

cardiovascular fetal humano levando a uma possível hipertensão pulmonar persistente no recém-

nascido. Assim, este produto está contraindicado na gravidez, exceto quando, a critério médico, os

seus benefícios superem os riscos (categoria D de risco na gravidez).

O uso de AINEs durante o terceiro trimestre de gravidez pode diminuir o tônus e a contração

uterina.

Não há informações sobre a eliminação do aceclofenaco pelo leite humano. Porém, o seu uso

durante a lactação está contraindicado, a menos que, critério médico, os seus benefícios superem os

riscos para o feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente a seu médico em caso de gravidez.

Uso pediátrico

A segurança e a eficácia do aceclofenaco em crianças menores de 12 (doze) anos de idade não

foram estabelecidas.

Uso em idosos

Como com qualquer outro AINE, o tratamento de pacientes geriátricos deve ser conduzido com

cautela.

Carcinogênese, mutagênese, teratogênese e fertilidade

Não há relatos de carcinogênese ou mutagênese nos estudos pré-clínicos em camundongos e ratos.

Em um estudo com coelhos, o tratamento com aceclofenaco (10 mg/kg/dia) resultou em uma série

de alterações morfológicas em alguns fetos de coelho.

Estas alterações envolveram principalmente formação das costelas e o retardamento das erupções

dentárias. Também ocorrem malformações vertebrais e dos membros. Não há evidências de

teratogênese em ratos. Estudos epidemiológicos humanos não sugerem que AINEs tenham um

efeito embriotóxico em humanos. O aceclofenaco não demonstrou efeito sobre a fertilidade em

camundongos ou ratos.

Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas

Pacientes portadores de tonturas, vertigens ou outras alterações do sistema nervoso central, devem

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Os AINEs aumentam a atividade do lítio e da digoxina pela redução do clearance plasmático. Esta

propriedade pode ser de importância clínica em pacientes com função cardíaca comprometida ou

hipertensão.

O controle da pressão sanguínea de pacientes sob tratamento com betabloqueadores, inibidores da

ECA e diuréticos deve ser cuidadosamente monitorado em caso de administração concomitante de

AINEs. Pacientes em tratamento com este tipo de substância e concomitante tratamento com

diuréticos poupadores de potássio podem apresentar aumento dos níveis séricos de potássio.

A administração de AINEs com anticoagulantes exige monitoração cuidadosa e provável ajuste de

dosagem do agente anticoagulante, que pode ser deslocado da ligação com as proteínas plasmáticas.

A administração de AINEs com ácido acetilsalicílico não é recomendada, pois a terapia

concomitante pode aumentar a frequência dos efeitos colaterais, possivelmente devido à diminuição

dos sítios de ligação para os AINEs.

Estudos clínicos demonstram que o diclofenaco, fármaco estruturalmente semelhante ao

aceclofenaco, pode ser administrado concomitantemente com agentes antidiabéticos orais sem que

haja interferência no efeito clínico. Entretanto, existem relatos isolados de hiperglicemia e

hipoglicemia em pacientes tomando aceclofenaco. Sendo assim, deve-se levar em conta a possível

necessidade de ajuste de dosagem de agentes hipoglicêmicos.

Deve-se ter cautela quando AINEs e o metotrexato forem administrados em um período menor que

24 horas entre um fármaco e a outro, já que os anti-inflamatórios podem reduzir a excreção renal

dos níveis de metotrexato, resultando em toxicidade aumentada. Os AINEs podem também

aumentar o potencial de toxicidade da ciclosporina.

Convulsões podem ocorrer devido à interação das quinolonas e AINEs. Estas podem acontecer em

pacientes sem história prévia de epilepsia ou convulsões.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar aceclofenaco em temperatura ambiente (entre 15 °C e 30 °C).

O prazo de validade deste medicamento é de 24 (vinte e quatro) meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico e características organolépticas: Comprimido revestido, circular, biconvexo, de cor

branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Cada comprimido possui 100 mg de aceclofenaco.

A dose usual é de 100 mg a cada 12 horas. O regime posológico deve ser individualizado, de acordo

com a indicação e outras variáveis clínicas.

Pacientes idosos

Dados farmacocinéticos limitados, assim como a experiência clínica, sugerem que a dose para

idosos deva ser a mesma que a usual para adultos. Entretanto, como com qualquer outro AINE, o

tratamento requer cuidados, já que os pacientes idosos, em geral, são mais susceptíveis às reações

adversas destas substâncias.

Insuficiência renal

Não há evidências de que a dose de aceclofenaco deva ser modificada em pacientes com

insuficiência renal leve (vide “ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES - EFEITOS RENAIS”). Não

há dados suficientes que suportem o uso de aceclofenaco em pacientes com insuficiência renal

grave.

Insuficiência hepática

Pacientes com insuficiência hepática leve devem receber uma dose inicial única diária de 100 mg. A

segurança do uso de AINEs em pacientes com insuficiência hepática de intensidade leve a moderada

não foi estudada.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

A maioria dos efeitos adversos observados é reversível, e de intensidade leve, incluindo os

gastrintestinais e tonturas ocasionais.

As seguintes reações adversas foram relatadas durante os estudos clínicos anteriores à

comercialização, compreendendo cerca de 3.000 indivíduos:

Reações comuns (1-10%)

Gastrintestinais: dispepsia; dor abdominal; náusea e diarreia.

Sistema nervoso central e periférico: tonturas.

Alterações de exames laboratoriais: elevação de enzimas hepáticas.

Reações incomuns (0,1-1,0%)

Gastrintestinais: flatulência; irritação gastrintestinal, incluindo gastrites e úlceras pépticas;

obstipação; vômitos; estomatite ulcerosa.

Sistema nervoso central e periférico: vertigem.

Dermatológicas: prurido; erupção cutânea; dermatite.

Alterações de exames laboratoriais: aumento da creatinina sérica; aumento de ureia sérica.

Reações raras (0,01-0,1%)

Cardiovasculares: edema.

Respiratórias: dispneia.

Hematológicas: anemia.

Orgânicos gerais: edema facial.

Sentidos: anomalias visuais.

Reações muito raras (<0,01%)

Gastrintestinais: pancreatite aguda; melena; outras estomatites; hepatite aguda; icterícia

Sistema nervoso central e periférico: parestesia; tremores.

Psiquiátrico: depressão; alterações do sono (sonhos vívidos); sonolência; insônia.

Dermatológicas: eczema; rubor; púrpura.

Cardiovasculares: palpitações.

Músculo-esqueléticos: cãibras nas pernas.

Respiratórias: broncoespasmo; estridor.

Hematológicas: anemia hemolítica; granulocitopenia; trombocitopenia.

Renais: síndrome nefrótica.

Orgânicos gerais: cefaleia; fadiga; edema facial; acessos de calor; reações alérgicas; ganho de peso;

choque anafilático.

Sentidos: disgeusia (alterações do paladar).

Alterações dos testes laboratoriais: elevação da fosfatase alcalina; hipercalemia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Casos de superdosagem clinicamente significativos devem ser tratados sintomaticamente, com

relação à irritação e hemorragia gastrintestinais, hipotensão, insuficiência renal, depressão

respiratória e convulsões. A absorção pode ser minimizada por lavagem gástrica e tratamento com

carvão ativado. A diurese forçada, diálise ou hemoperfusão não são, provavelmente, eficazes na

eliminação dos AINEs, devido à alta taxa de ligação proteica e ao metabolismo extensivo.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.