Bula do Binotal para o Profissional

Binotal®

Bayer S.A.

Comprimidos

500 e 1000 mg de ampicilina tri-hidratada

ampicilina tri-hidratada

APRESENTAÇÕES

é apresentado nas dosagens de 500 e 1000 mg na forma de comprimidos em

embalagens com 14 e 21 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém:

- Binotal®

500 contém 577 mg de ampicilina tri-hidratada que equivale a 500 mg de

ampicilina.

1000 contém 1.155 mg de ampicilina tri-hidratada que equivale a 1000 mg de

Excipientes: manitol, dióxido de silício, talco, aroma, estearato de magnésio, sacarina,

ácido esteárico e amido.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DA SAÚDE:

Infecções do trato urinário, respiratório, digestivo e biliar. Infecções localizadas ou

sistêmicas especialmente causadas por germes do grupo dos enterococos, Haemophilus,

Proteus, Salmonella e E. coli.

Binotal®

pode ser administrado durante a gravidez.

Está indicado nas infecções bucais, extrações infectadas e outras intervenções cirúrgicas.

O espectro de atividade inclui organismos Gram-positivos, tais como streptococci,

enterococci, staphylococci não formadora de penicilase, pneumococci, Listeria,

Corynobacterium, Clostridia, Bacillus anthracis, Erysipelothrix, rhusiopathiae e

organismos gram-negativos, tais como Haemophilus influenzae e meningococci, gonococci.

Existe um índice de resistência de 20 a 50% com E.coli e no grupo Proteus; Proteus

mirabilis apresenta um índice de resistência de 15 a 40% e Proteus vulgaris de 45 a 70%.

Salmonella e Shigella demonstram diferenças regionais em seus índices de resistência, mas

com tendência de aumento. O desenvolvimento de resistência em uma média de 7 a 10% de

cepas de Haemophilus influenzae descrito na literatura anglo-americana não foi confirmada

na Alemanha até o momento. Os índices de resistência neste local são abaixo de 2%. O

espectro de atividade da ampicilina não inclui Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter

Klebsiella, Enterobacter Serratia, Providencia, Morganella Yersinia e todos os organismos

formadores de penicilase.

Dependendo da frequência do uso, os índices de resistência são maiores devido à formação

de β-lactamase.

 Propriedades Farmacodinâmicas

A ampicilina é um antibiótico com efeito bactericida, cujo espectro de atividade inclui tanto

organismos Gram-positivos, quanto Gram-negativos. A ampicilina não é resistente à

penicilinase. As penicilinas inibem competitivamente as transpeptidases responsáveis pela

ligação cruzada dos componentes da parede celular. Como resultado da instabilidade do

complexo mucopeptídeo, influências osmóticas prejudiciais podem causar lise dos

organismos após determinado período latente.

 Propriedades Farmacocinéticas

Cerca de 30 a 60% da ampicilina é absorvida após administração oral. A absorção é

alterada pela ingestão concomitante de alimentos. Os níveis sanguíneos máximos de

aproximadamente 5 mg/mL são alcançados 90 a 120 minutos após administração oral de 1

g de ampicilina. A meia-vida sérica é de 1 a 2 horas. A ampicilina apresenta boa penetração

tecidual, atravessa a barreira placentária e é excretada no leite materno. O volume de

distribuição é de 0,2 a 0,4 L/Kg. Cerca de 10 a 30% da ampicilina liga-se às proteínas

plasmáticas. Apenas 5% do nível plasmático é encontrado no fluido cérebro-espinal das

meninges intactas. Em caso de meninges inflamadas, a concentração no fluido cérebro-

espinal pode aumentar até 50% do nível plasmático.

A ampicilina é excretada na forma inalterada, predominantemente por via renal, mas

também na bile e nas fezes. Aproximadamente 10 a 20% da porção absorvida é

metabolizada a ácido penicilóico. Cerca de 1,5 a 2 vezes a concentração sérica é alcançada

na bile, na ausência de colestase.

Binotal®

não deve ser administrado à pacientes alérgicos às penicilinas ou a qualquer

outro componente da formulação. Em pacientes com hipersensibilidade, deve-se ter

atenção especial com possível sensibilidade cruzada com outros antibióticos beta-

lactâmicos, como por exemplo, cefalosporinas.

Existe risco claramente aumentado de rash cutâneo (erupção cutânea semelhante ao

sarampo: rash induzido por ampicilina) em pacientes com doenças virais, em

particular mononucleose infecciosa, e em pacientes com leucemia linfática. Portanto,

não deve ser administrado à pacientes com estas doenças.

Binotal®

deve ser administrado com cautela em pacientes com antecedentes alérgicos

(asma brônquica, urticária ou febre do feno). Durante a gravidez e na lactação deve

ser usado quando estritamente indicado. Pacientes com infecções virais como

mononucleose, leucemia linfática e AIDS apresentam grande risco de rash. Não

existem até o momento indícios de carcinogênese, mutagênese, teratogênese ou

alterações de fertilidade

A ampicilina deve ser descontinuada caso ocorra rash cutâneo.

A administração repetida e prolongada de ampicilina pode levar à superinfecção com

bactérias e fungos resistentes. O possível desenvolvimento de resistência deve ser

levado em consideração ao estabelecer a indicação.

A dose deve ser ajustada em pacientes com insuficiência renal (vide item “Posologia e

Modo de Usar”).

 Gravidez e Lactação

- Gravidez

A ampicilina, substância ativa de Binotal®

, atravessa a placenta. Uma vez que não há

evidências de que a ampicilina possui efeitos embriotóxicos em humanos, pode-se

utilizá-la nas indicações apropriadas durante a gravidez. Entretanto, de acordo com

guias gerais para o uso de medicamentos durante a gravidez, como precaução, a

ampicilina só deve ser utilizada quando estritamente necessário, especialmente

durante o primeiro trimestre.

- Lactação

, é excretada no leite materno.

Uma vez que não há evidências de que a ampicilina possui efeitos embriotóxicos em

humanos, pode-se utilizá-la nas indicações apropriadas durante a lactação.

Como a ampicilina é excretada no leite materno, podem ocorrer diarreia e infecção

por fungos nas membranas mucosas dos recém-nascidos de mulheres tratadas com

.

“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.”

 Efeitos sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas

O uso concomitante de alopurinol e ampicilina pode aumentar a incidência de rash.

A ingestão de Binotal®

até 2 horas após a administração de adsorventes, tais como

caulino, reduz a absorção e, portanto, a biodisponibilidade da ampicilina.

A administração de Binotal®

pode causar uma diminuição transitória nos níveis

plasmáticos de estrógenos e progestógenos e assim reduzir sua eficácia contraceptiva.

A probenecida diminui a secreção tubular renal de ampicilina. O uso concomitante

com a ampicilina pode resultar em aumento e prolongamento dos níveis sanguíneos de

ampicilina.

O uso concomitante de entacapona e ampicilina não é recomendado uma vez que não

pode ser excluída uma potencial interação.

Recomenda-se a utilização de métodos da glicose oxidase para exames de presença de

glicose na urina durante o tratamento com ampicilina, uma vez que, devido às altas

concentrações de ampicilina na urina, resultados falsos positivos são frequentes com

métodos químicos.

Medicamentos bacteriostáticos podem interferir com a ação bactericida da

Binotal®

deve ser mantido na embalagem original, conservado em temperatura ambiente

(entre 15ºC e 30ºC).

O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

“Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.”

“Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua

embalagem original.”

 Características organolépticas:

500 é um comprimido alongado, de cor branca.

1000 é um comprimido alongado, de cor branca.

“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”

“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”

 Posologia

1 comprimido de Binotal®

500 ou 1000 mg a cada 6 a 8 horas, por um período mínimo de 7

dias.

Para pacientes com insuficiência renal severa, com taxa de filtração glomerular de 30

mL/min ou menos, a redução da dose é recomendada. Uma dose diária de 3 comprimidos

de Binotal®

500 mg não deve ser excedida em casos de doença renal em estágio final

(correspondente a ¼ da maior dose padrão).

Tomar a ampicilina pelo menos 30 minutos antes ou 2 horas depois das refeições.

 Administração e modo de usar

Os comprimidos de Binotal®

devem ser ingeridos com um pouco de líquido. A ingestão de

alimentos interfere na absorção de ampicilina, portanto recomenda-se sua tomada 30

minutos antes ou 2 horas depois das refeições.

 Duração do tratamento

A duração do tratamento depende da gravidade do caso e do andamento clínico e

bacteriológico. Em princípio, o tratamento deve ser continuado por pelo menos 3 dias após

a temperatura do paciente voltar ao normal ou os sintomas clínicos desaparecerem.

 Interrupção do tratamento

A interrupção do tratamento leva à recidiva do quadro, com restabelecimento dos sinais e

sintomas.

- Reações Gastrintestinais:

Frequentemente ocorrem fezes moles, diarreia, náusea, vômito ou flatulência,

especialmente após administração oral.

Foram relatados raramente casos de colite pseudomembranosa e hemorrágica.

De modo geral, a diarreia deixa de ocorrer rapidamente ao longo do tratamento ou

quando o antibiótico é descontinuado. Entretanto, diarreia grave persistente pode ser

um indicativo de enterocolite pseudomembranosa induzida por antibiótico que pode

ser fatal. Nestes casos, Binotal®

deve ser descontinuado imediatamente e deve-se

instituir terapia adequada (por exemplo, vancomicina 250 mg oralmente, quatro vezes

por dia). Medicamentos inibidores da peristalse são contraindicados.

Foram relatadas alterações temporárias do paladar e boca seca.

- Reações de hipersensibilidade:

Comum (aproximadamente 10% dos casos): reações na pele típicas da ampicilina –

exantema morbiliforme, vermelhidão e prurido podem ocorrer cerca de 5 a 11 dias

após o início do tratamento. Rash cutâneo também pode ocorrer alguns dias após o

fim do tratamento com Binotal®

. Reações cutâneas ocasionais agudas leves a

moderadas, tais como eritema multiforme, com sensação de calor, prurido e urticária

são sinais de reação de urticária imediata ou eosinofilia. Devem-se tomar medidas

apropriadas em caso de reações da pele: tratamento com Binotal®

ou outras

penicilinas podem ser continuados mesmo na ocorrência de rash induzido tipo

sarampo por penicilina.

Em caso de alergia à penicilina (por exemplo, reação de urticária imediata), o

tratamento com Binotal®

deve ser descontinuado e não deve ser substituído por

nenhuma outra penicilina.

Raras: ocorrência de reações graves, às vezes agudas – febre medicamentosa,

angioedema, edema laríngeo, doença do soro, vasculite alérgica, anemia hemolítica,

artralgia, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e síndrome de

Lyell. Em casos isolados, pode ocorrer choque anafilático com risco para a vida. As

medidas usuais de emergência devem ser tomadas para o tratamento de casos raros de

reações anafiláticas ou choque seguido de tratamento com penicilina. Estas incluem

administração intravenosa imediata de epinefrina (adrenalina), uma solução de

infusão, por exemplo, expansor do volume plasmático, albumina humana, solução

eletrolítica balanceada e alta dose de corticosteroide (250 – 1000 mg de prednisolona

equivalente para adultos). Diluir 1 mL de solução de epinefrina disponível

comercialmente (1:1000) para 10 mL e injetar lentamente 1 mL no início (= 0,1 mg de

epinefrina), simultaneamente monitorar o pulso e pressão arterial. A administração

pode ser repetida (cuidado: arritmias cardíacas), acompanhada de substituição do

volume e administração de corticosteroide.

- Efeitos hematológicos:

Houve casos isolados, reversíveis, moderados ou mais graves de

granulocitopenia/leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica ou pancitopenia,

mielossupressão ou prolongamento do tempo de sangramento e tempo de

protrombina, reversíveis, especialmente com a administração de doses elevadas a

longo prazo.

Estas alterações na contagem de células sanguínea são revertidas com a

descontinuação de Binotal®

.

- Efeitos hepáticos:

Como ocorre com outros antibióticos beta-lactâmicos, foram relatadas raramente

hepatite e icterícia colestática.

Como ocorre com a maioria de outros antibióticos, foi relatado aumento reversível

nos valores das enzimas hepáticas, transaminases (AST, ALT e/ou fosfatase alcalina).

- Efeitos renais:

Pode ocorrer raramente nefrite intersticial.

“Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.”