Bula do Bufferin Cardio para o Profissional

Bufferin®

Cardio

ácido acetilsalicílico tamponado

Embalagens com 8, 10 e 30 comprimidos revestidos.

USO ORAL

USO ADULTO ACIMA DE 18 ANOS

Composição – Cada comprimido revestido de BUFFERIN CARDIO contém 81 mg de ácido acetilsalicílico

(em formulação tamponada com carbonato de cálcio, óxido de magnésio e carbonato de magnésio).

Excipientes – carbonato de cálcio, óxido de magnésio, carbonato de magnésio, amido de milho, ácido cítrico

anidro, fosfato de sódio monobásico, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio, macrogol,

polissorbato 80, propilenoglicol e corante FD&C azul.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

O ácido acetilsalicílico de BUFFERIN CARDIO é apresentado em uma formulação tamponada,

possibilitando assim uma absorção mais rápida e proporcionando o dobro da concentração plasmática obtida

com o ácido acetilsalicílico comum.

INDICAÇÕES

BUFFERIN CARDIO é indicado para a inibição da agregação plaquetária nas seguintes situações: acidente

vascular cerebral isquêmico, prevenção de ataque isquêmico transitório e infartos cerebrais, infarto agudo do

miocárdio, prevenção de infarto do miocárdio recorrente, angina pectoris instável e angina pectoris estável

crônica, prevenção de trombose coronariana em pacientes com fatores de risco, prevenção de trombose

venosa e embolia pulmonar, após cirurgia vascular ou intervenções do tipo angioplastia percutânea

transluminal coronariana, e após cirurgia de revascularização do miocárdio.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Muitos estudos demonstram a eficácia do ácido acetilsalicílico em doses baixas (75 a 325 mg) como agente

antiplaquetário na prevenção primária e secundária de eventos cardiovasculares, como infarto do miocárdio,

acidente vascular cerebral, tromboembolismo, dentre outros eventos cardiovasculares. Dentre os estudos,

destacamos o estudo de Hennekens et al (com respectivo editorial da revista médica), que avaliou o uso do

ácido acetilsalicílico pelos pacientes do Physician’s Health Study, e o estudo realizado pelo ISIS-2

Collaborative Group, que comparou o uso combinado ou isolado do ácido acetilsalicílico em baixas doses e

da estreptoquinase intravenosa em mais de 17.000 casos que chegaram a pronto-socorros com suspeita de

infarto agudo do miocárdio. Ambos os grupos reduziram significantemente a mortalidade cardiovascular dos

pacientes nas cinco semanas seguintes (9,4% e 9,2%, respectivamente). Diferentemente da estreptoquinase, o

ácido acetilsalicílico não aumentou a incidência de hemorragias cerebrais ou outros sangramentos que

necessitassem de transfusões, mesmo conseguindo reduzir significantemente as taxas de reinfarto e acidentes

vasculares cerebrais não-fatais.

Referências Bibliográficas

1. ISIS-2 (Second International study of Infarct Survival – Collaborative Group). Randomized trial of

intravenous streptokinase oral aspirin, both, or neither among 17.187 cases of suspected acute myocardial

infarction. The Lancet. Saturday 13 August 1988; p. 349 – 360.

2. Hennekens et al. Final report on the aspirin component of the ongoing physicians’ health study. The New

England Journal of Medicine. Volume 321 – Number 3 - July 20, 1989. p. 129 – 135.

3. Fuster V, Cohen M, Halperin J. Aspirin in the Prevention of Coronary Disease. The New England Journal

of Medicine. Volume 321 – Number 3 - July 20, 1989. p. 183 – 185.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

O ácido acetilsalicílico inibe a síntese de prostaglandinas e do tromboxano A2, prevenindo a agregação

plaquetária e a formação de trombos. A diferença entre a atividade do ácido salicílico tradicional e aquele

presente em BUFFERIN CARDIO é devida ao grupo acetila da molécula de ácido acetilsalicílico, responsável

pela inativação da via ciclo-oxigenase.

Substâncias tamponantes

Os três componentes de ação tamponante na fórmula de BUFFERIN CARDIO, o carbonato de cálcio, o óxido

de magnésio e o carbonato de magnésio, ajudam a prevenir o aparecimento de eventos gastrointestinais

comuns às formulações tradicionais do ácido acetilsalicílico.

Farmacocinética

Após absorção, o ácido acetilsalicílico é amplamente distribuído para todos os tecidos e fluidos corporais,

inclusive para o sistema nervoso central, para o leite materno e tecidos fetais.

A ligação do salicilato às proteínas plasmáticas é dependente de sua concentração: em doses baixas (< 100

microgramas/mL), aproximadamente 90% do salicilato está ligado à albumina plasmática, enquanto que, em

concentrações mais altas (> 400 microgramas/mL), somente 75% encontra-se ligado. As concentrações mais

altas são encontradas no plasma, fígado, córtex renal, coração e pulmões.

Como o ácido acetilsalicílico é rapidamente hidrolisado no plasma em ácido salicílico, seus níveis plasmáticos

são essencialmente indetectáveis após 1-2 horas de sua ingestão. O ácido salicílico tem meia-vida plasmática

de aproximadamente 6 horas. Sua taxa de eliminação é constante em relação à concentração plasmática e a

excreção renal da droga inalterada depende do pH urinário: na medida em que se aproxima de 6,5, o

clearance renal do salicilato livre aumenta de menos de 5% para mais de 80%.

Farmacodinâmica

O ácido acetilsalicílico afeta a agregação plaquetária pela inibição irreversível da ciclo-oxigenase. Este efeito

perdura por toda a vida plaquetária, prevenindo assim a formação do fator tromboxano A2, responsável pela

agregação plaquetária.

CONTRA-INDICAÇÕES

BUFFERIN CARDIO é contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao ácido

acetilsalicílico ou a qualquer componente de sua formulação ou ainda a produtos que contenham

antiinflamatórios não-esteroidais. Também é contra-indicado em pacientes com asma, rinite e/ou pólipos

nasais, em pacientes com diátese hemorrágica e/ou úlcera gastrointestinal, assim como nos três últimos meses

de gravidez. Pacientes com anemia grave e histórico de irregularidades na coagulação sangüínea também não

podem utilizar este medicamento.

Este medicamento é contra-indicado para menores de 18 anos.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

- Anormalidades da coagulação: mesmo doses baixas de BUFFERIN CARDIO podem inibir a função

plaquetária, levando a um aumento no tempo de sangramento. Isto pode afetar pacientes portadores de

distúrbios hemorrágicos (como hemofilia hereditária ou adquirida, deficiência de vitamina K ou doenças

hepáticas).

- Úlcera péptica: deve-se permanecer alerta para qualquer sinal de ulceração ou sangramento gastrointestinal,

mesmo na ausência de sintomas gastrointestinais prévios. Pacientes com histórico de úlcera péptica ativa

devem evitar o uso de BUFFERIN CARDIO, dada a possibilidade de irritação da mucosa gástrica e/ou

sangramento.

- Exames laboratoriais: o ácido acetilsalicílico tem sido associado à elevação dos níveis de enzimas

hepáticas, uréia, creatinina e potássio séricos, assim como à proteinúria e tempo de sangramento prolongado.

Gravidez e lactação

Em caso de gravidez ou amamentação, BUFFERIN CARDIO deve ser administrado apenas se for

absolutamente necessário. Contudo, não deve ser usado durante os três últimos meses de gravidez, a menos

que sob estrita orientação e responsabilidade médica, dado o risco de acarretar problemas ao feto ou

complicações durante o parto. Como os salicilatos são excretados no leite humano, o ácido acetilsalicílico

poderá causar erupções cutâneas, alterações plaquetárias e sangramento ao lactentes, caso seja administrado à

mãe.

Uso em idosos

Antes de iniciar o tratamento por longo prazo com ácido acetilsalicílico, recomenda-se avaliar a existência de

problemas renais e complicações gastrointestinais.

Uso em insuficiência renal

Evitar o uso de BUFFERIN CARDIO em pacientes com insuficiência renal grave (taxa de filtração

glomerular menor que 10 mL/minuto).

Uso em insuficiência hepática

Evitar o uso de BUFFERIN CARDIO em pacientes com insuficiência hepática grave.

Capacidade para dirigir veículos e operar máquinas

Não foram observados, até o momento, efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

- Inibidores da enzima conversora da angiotensina (IECA): os efeitos hiponatrêmicos e hipotensivos dos

IECA podem ser diminuídos pela administração concomitante de ácido acetilsalicílico, devido ao seu efeito

indireto sobre a via de conversão renina-angiotensina.

- Acetazolamida: o uso concomitante de acetazolamida e ácido acetilsalicílico pode levar a um aumento da

concentração sérica da acetazolamida (com consequente toxicidade), devido à competição pela secreção no

túbulo renal.

- Terapia anticoagulante concomitante (heparina/varfarina): pacientes sob terapia anticoagulante têm

risco aumentado de sangramentos, em função da interação das drogas e o efeito sobre as plaquetas. O ácido

acetilsalicílico pode deslocar a ligação da varfarina às proteínas plasmáticas, levando ao prolongamento do

tempo de protrombina e do tempo de sangramento; pode aumentar também a atividade anticoagulante da

heparina, aumentando o risco de sangramentos.

- Anticonvulsivantes: os salicilatos podem deslocar a ligação da fenitoína e do ácido valpróico às proteínas

plasmáticas, aumentando seus níveis séricos.

- Betabloqueadores: o efeito hipotensivo dos betabloqueadores pode ser diminuído pela administração

concomitante do ácido acetilsalicílico, devido à inibição das prostaglandinas renais, com diminuição do fluxo

sanguíneo renal e retenção de sais e fluidos.

- Diuréticos: a eficácia dos diuréticos pode ser diminuída pela administração concomitante do ácido

acetilsalicílico, devido à inibição das prostaglandinas renais, com diminuição do fluxo sanguíneo renal e

retenção de sais e fluidos.

- Metotrexato: salicilatos podem inibir o clearance renal do metotrexato, potencialmente causando

toxicidade da medula óssea.

- Anti-inflamatórios não-esteroidais: seu uso juntamente com o ácido acetilsalicílico deve ser evitado, pois

pode aumentar os riscos de sangramentos ou levar a uma diminuição da função renal.

- Hipoglicemiantes orais: doses moderadas de ácido acetilsalicílico podem aumentar a eficácia dos

hipoglicemiantes orais, levando à hipoglicemia.

- Agentes uricosúricos (probenecida e sulfinpirazona): salicilatos antagonizam a ação destas drogas.

- Álcool: pacientes que consomem três ou mais doses de bebida alcoólica todos os dias devem ser

aconselhados sobre os riscos de sangramentos durante o uso de produtos contendo ácido acetilsalicílico.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da umidade e do calor excessivo.

Aspecto físico/organoléptico: BUFFERIN CARDIO é um comprimido revestido, redondo, de coloração

branca a quase branca com odor característico.

BUFFERIN CARDIO tem prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Devem ser administrados de 1 a 4 comprimidos por dia, a critério médico. Cada dose de BUFFERIN

CARDIO deve ser tomada durante ou após as refeições, com um copo cheio de água, a menos que o paciente

esteja sob restrição hídrica.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

REAÇÕES ADVERSAS

Muitos eventos adversos estão relacionados à dose de ácido acetilsalicílico.

Abaixo, encontra-se uma série de reações adversas que já foram reportadas em literatura:

Gerais: febre, hipotermia e sede.

Cardiovascular: disritmia, hipotensão e taquicardia.

Sistema nervoso central: agitação, edema cerebral, coma, confusão, tontura, dor de cabeça, hemorragia

intracraniana ou subdural, letargia e convulsões.

Fluidos e eletrólitos: desidratação, hipercalemia, acidose metabólica e alcalose respiratória.

Gastrointestinal: dispepsia, sangramentos, ulceração e perfuração, náuseas, vômitos, elevação transitória das

enzimas hepáticas, hepatite, Síndrome de Reye e pancreatite.

Hematológico: prolongamento do tempo de protrombina, coagulação intravascular disseminada, coagulopatia

e trombocitopenia.

Hipersensibilidade: anafilaxia aguda, angioedema, asma, broncoespasmo, edema de laringe e urticária.

Musculoesquelético: rabdomiólise.

Metabolismo: hiperglicemia e hipoglicemia (em crianças).

Reprodutivo: gravidez e trabalho de parto prolongados, bebês natimortos, baixo peso do recém-nascido,

sangramentos antes e após o parto.

Respiratório: aumento anormal dos movimentos respiratórios, edema pulmonar e respiração excessivamente

rápida.

Órgãos dos sentidos: perda de audição e zumbido (embora pacientes que freqüentemente apresentam perda

de audição, podem ter dificuldade em perceber o zumbido; nestes pacientes, zumbido não pode ser usado

como um indicador clínico de salicilismo).

Urogenital: nefrite intersticial, necrose papilar, proteinúria, insuficiência renal e falência renal.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disposnível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

SUPERDOSE

A superdose por salicilatos pode ser de origem aguda ou decorrente de uma intoxicação crônica. Mesmo na

ausência de sinais ou sintomas de intoxicação, o paciente deverá procurar imediatamente um médico ou

contatar um Centro de Intoxicações. Sinais e sintomas de superdoses: em uma superdose aguda, poderão

ocorrer alterações graves do equilíbrio ácido-básico, complicadas por hipertermia e desidratação. A alcalose

respiratória ocorre de modo mais precoce, sendo que a hiperventilação é rapidamente seguida por acidose

metabólica. Hipoglicemia, erupções de pele, zumbido, náuseas, vômitos, distúrbios visuais e auditivos,

cefaléia, tontura, confusão e hemorragia gastrointestinal também podem ocorrer.

Na intoxicação crônica, podem ocorrer delírios, tremores, dispnéia, sudorese, hipertermia e coma.

O tratamento da intoxicação pelo ácido acetilsalicílico depende da extensão, do estágio e dos sintomas

clínicos do momento. Em casos de intoxicação aguda, recomendam-se as medidas usuais para reduzir a

absorção do princípio ativo, acelerar a excreção e monitorar o balanço hidroeletrolítico, assim como para

normalizar a temperatura e a atividade respiratória.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.