Bula do Fenilefrin produzido pelo laboratorio Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Fenilefrin
Cloridrato de fenilefrina
Solu€•o Injet‚vel – 10 mg/mL
Crist‚lia Prod. Qu„m. Farm. Ltda.
MODELO DE BULA PARA O PROFISSIONAL DA SA…DE
IDENTIFICA†‡O DO MEDICAMENTO:
FENILEFRINˆ
cloridrato de fenilefrina
FORMA FARMAC‰UTICA:
Solução injetável
APRESENTA†‡O:
Caixa contendo 50 ampolas de 1ml
USO INJETŠVEL – VIA SUBCUT‹NEA, INTRAMUSCULAR E INTRAVENOSA
USO ADULTO E PEDIŠTRICO
COMPOSI†‡O:
Cada mL da Solução Injetável contém:
cloridrato de fenilefrina ........................................................... 10 mg
Veículo estéril q.s.p................................................................... 1 mL
(Veículo: cloreto de sódio, citrato de sódio, ácido cítrico, metabissulfito de sódio, água para injeção)
INFORMA†ŒES T•CNICAS AO PROFISSIONAL DE SA…DE
1. INDICA†ŒES
O cloridrato de fenilefrina mantém um nível de pressão sanguinea adequado durante a anestesia por inalação e espinhal e
para o tratamento de insuficiência vascular em choques, estados similares a choque, hipotensão e hipersensibilidade
induzidas por drogas. É também utilizada para reverter a taquicardia paroxística supraventricular, para prolongar a anestesia
espinhal e como vasoconstritor em analgesia regional.
2. RESULTADOS DE EFICŠCIA
Diversos estudos, Alahuta et al (1992); Ramanathan & Grant (1988), Hall et al (1994), Moran et al (1991). documentam a
segurança e eficácia da fenilefrina na profilaxia da hipotensão durante anestesia espinhal.
Ramanathan & Grant (1988),e Moran et al (1991) comprovaram que a fenilefrina não causa acidose fetal quando usada para
tratar hipotensão maternal e é tão eficiente quanto a efedrina.
Cheng et al (1999) concluíram que a fenilefrina reduz a incidência de hipotensão após anestesia epidural com lidocaína
alcalinizada.
3. CARACTERŽSTICAS FARMACOL•GICAS
Farmacologia Cl„nica:
O cloridrato de fenilefrina é uma droga pressora e vasopressora, quimicamente relacionada com a epinefrina e com a
efedrina. É um agente simpatomimético sintético.
O cloridrato de fenilefrina produz vasoconstrição mais duradoura que a epinefrina e a efedrina. As respostas são mais
estáveis que com a epinefrina, permanecendo 20 minutos após injeção intravenosa, até 50 minutos após injeção subcutânea
e até 2 horas após injeção intramuscular.
Sua ação sobre o coração contrasta claramente com a epinefrina e a efedrina, na qual diminui a frequência cardíaca e
aumenta o débito cardíaco, não produzindo distúrbio no ritmo da pulsação.
O cloridrato de fenilefrina é um potente estimulante alfa-receptor pós-sináptico com pouco efeito nos beta-receptores do
coração.
Em doses terapêuticas, produz pequena, se alguma, estimulação na medula espinhal ou cérebro. A principal vantagem desta
droga é o fato de que repetidas injeções produzem efeitos comparáveis. A ação predominante do cloridrato de fenilefrina é
no sistema cardiovascular.
A administração parenteral causa a elevação das pressões sistólica e diastólica no homem e em outras espécies.
Acompanhando a resposta pressora do cloridrato de fenilefrina, ocorre acentuada bradicardia reflexa que pode ser
bloqueada pela atropina: após a atropina, grandes doses da droga aumentam o ritmo cardíaco levemente.
No homem, o débito cardíaco é levemente diminuído e a resistência periférica é consideravelmente aumentada.
O tempo de circulação é levemente prolongado e a pressão venosa é levemente aumentada; constrição venosa não é
manifestada. A maioria dos vasos capilares sofrem constrição e os fluxos sanguíneos esplâncnico, renais, cutâneos e o fluxo
sanguíneo das extremidades estão reduzidos, mas o fluxo sanguíneo coronariano é aumentado. Os vasos pulmonares sofrem
constrição e a pressão arterial pulmonar é aumentada.
Esta droga é um potente vasoconstritor, com propriedades muito similares à norepinefrina, mas quase destituída das ações
cronotrópicas e inotrópicas no coração. Irregularidades cardíacas são vistas muito raramente mesmo com doses altas.
O cloridrato de fenilefrina não deve ser usado em pacientes com hipertensão grave, taquicardia ventricular, hipertiroidismo
severo ou em pacientes hipersensíveis à fenilefrina ou aos componentes da fórmula.
Se usada em conjunto com drogas ocitócicas, o efeito pressor das aminas pressoras simpatomiméticas é potencializado. Por
conter metabissulfito de sódio, o sulfito pode causar reações do tipo alérgico incluindo sintomas anafiláticos e risco de vida,
ou episódios asmáticos, menos severos, em pessoas susceptíveis.
A sensibilidade ao sulfito é mais frequente em pessoas asmáticas do que nas não-asmáticas. A maior frequência à
sensibilidade ao sulfito na população geral não é conhecida, e provavelmente baixa.
Deve somente ser administrado com extrema cautela em pacientes idosos ou em pacientes com hipertireoidismo,
bradicardia, bloqueio parcial do coração, doenças do miocárdio ou arteriosclerose.
Inibidores da MAO:
O efeito pressor das aminas pressoras simpatomiméticas é potencializado em pacientes recebendo inibidores da
monoaminoxidase. Portanto quando for iniciada terapia pressora nestes pacientes, a dose inicial deve ser pequena e usada
com devida cautela. A resposta pressora dos agentes adrenérgicos pode também ser potencializada por antidepressivos
tricíclicos.
Carcinogenicidade,Mutagenicidade e Diminuiۥo da Fertilidade:
Não existem estudos em animais, por longos períodos, para avaliar o potencial de cloridrato de fenilefrina nesta área.
Gravidez – Categoria C:
Estudos de reprodução animal não têm sido conduzidos com o cloridrato de fenilefrina. Também não é conhecido se o
cloridrato de fenilefrina pode causar mal ao feto quando administrado às mulheres grávidas ou que possa afetar a
capacidade de reprodução. O cloridrato de fenilefrina pode ser administrado em mulheres grávidas somente se estritamente
necessário.
Amamentaۥo:
Não é de conhecimento que o cloridrato de fenilefrina seja excretado no leite humano. Pelo fato de muitas drogas serem
excretadas no leite humano, cuidados devem ser tomados quando o produto for administrado às mulheres que estejam
amamentando.
Trabalho de Parto:
Se drogas vasopressoras estiverem sendo usadas para corrigir a hipotensão ou adicionadas à solução anestésica local, o
obstetra deve ser cauteloso, pois algumas drogas ocitócicas podem causar grave hipertensão persistente e mesmo ruptura de
vaso sanguíneo cerebral, que também pode ocorrer durante o período pós-parto.
Uso em Pediatria:
Para combater a hipotensão durante a anestesia espinhal em crianças, recomenda-se a dose de 0,5 mg a 1 mg por 10 kg de
peso corporal, administrado subcutânea ou intramuscularmente.
O produto contém metabissulfito de sódio que pode causar reações alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos,
principalmente em pacientes asmáticos. Se usado em conjunto com drogas ocitócicas o efeito pressor pode ser
Os vasopressores podem causar arritmias cardíacas graves, durante anestesia com halotano e, portanto devem ser usados
com extrema cautela.
A resposta pressora dos agentes adrenérgicos pode ser potencializada pelos antidepressivos tricíclicos.
Atropina
O uso concomitante pode elevar a resposta pressora e induzir taquicardia, especialmente em crianças.
Beta-bloqueadores
Diminui o efeito da fenilefrina.
Glicosídeos digitálicos e anestésicos gerais
Arritmias.
Furazolidona, inibidores da MAO
Pode aumentar a resposta pressora significativamente, resultando em crises hipertensivas e hemorragia intracraniana.
Guanetidina, metildopa, reserpina
Pode aumentar a resposta pressora, resultando em hipertensão severa.
Anestésicos hidrocarbonetos halogenados
Podem sensibilizar o miocárdio para os efeitos das catecolaminas. Use com extremo cuidado para evitar arritmias.
Drogas ocitócicas
Podem causar hipertensão severa persistente.
Antidepressivos tricíclicos
Podem diminuir ou aumentar a resposta, utilizar com cuidado.
Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da luz.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, sendo que após este prazo de validade o produto pode não
apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas:
Solução límpida, essencialmente livre de partículas, incolor a levemente amarelada
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
O FENILEFRIN®
€ geralmente administrado por via subcut•nea e intramuscular, lentamente por via intravenosa em
solu‚ƒes dilu„das para infus…o intravenosa cont„nua.
Em pacientes com taquicardia parox„stica supraventricular e, se indicado, em caso de emerg†ncia, o FENILEFRIN®
pode
ser administrado diretamente por via intravenosa “bolus”. A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta pressora.
ESQUEMA DE DILUIÇÃO PARA USO INTRAVENOSO
€ apresentado na concentra‚…o de 10 mg/mL; adequada portanto, para administra‚…o por via
intramuscular ou subcut•nea.
Dose Exigida Quantidade de Fenilefrin
(1%) 10 mg/mL
10 mg ...................................................................................... 1,0 mL
05 mg ...................................................................................... 0,5 mL
01 mg ...................................................................................... 0,1 mL
Para administra‚…o intravenosa intermitente “bolus”, diluir 1 mL de FENILEFRIN®
10 mg/mL com 9 mL de ‰gua para
injet‰veis, obtendo-se uma solu‚…o com 0,1% de cloridrato de fenilefrina.
Diluir novamente 1 mL desta solu‚…o (0,1%) em mais 9 mL de ‰gua para injet‰veis, obtendo-se, desta forma, uma solu‚…o
com 0,01% de cloridrato de fenilefrina, conforme tabela abaixo:
Dose Necessária FENILEFRIN®
0,01% (0,1 mg/mL)
0,1 mg (100 mcg) ....................................................................... 1 mL
0,2 mg (200 mcg) ....................................................................... 2 mL
0,5 mg (500 mcg) ....................................................................... 5 mL
Hipotensão Suave e Moderada:
• Subcutânea ou Intramuscular:- Dose usual, de 2 mg a 5 mg. Limites de 1 mg a 10 mg. A dose inicial n…o deve exceder 5
mg.
• Intravenosa:- Dose usual 0,2 mg. Limites de 0,1 mg a 0,5 mg. A dose inicial n…o deve exceder a 0,5 mg.
As inje‚ƒes n…o devem ser repetidas no intervalo de 10 a 15 minutos. A dose intramuscular de 5 mg deve aumentar a
press…o sangu„nea por uma a duas horas. A dose intravenosa de 0,5 mg deve elevar a press…o por cerca de aproximadamente
15 minutos.
Hipotensão Severa e Choque: Incluindo hipotens…o relacionada ‹ droga: O volume de deple‚…o sangu„nea deve sempre ser
corrigido o mais precisamente poss„vel antes de algum vasopressor ser administrado. Quando numa medida de emerg†ncia,
a press…o intra-aŒrtica deve ser mantida para prevenir isquemia arterial cerebral ou coron‰ria, o cloridrato de fenilefrina
deve ser administrado antes e simultaneamente com a reposi‚…o da volemia.
Hipotens…o e ocasionalmente choque grave, podem ser resultado de superdosagem ou idiossincrasia que pode se seguir a
administra‚…o de certas drogas, especialmente agentes bloqueadores adren€rgicos e gangli•nicos e tranquilizantes
fenotiaz„nicos. Pacientes que recebem derivados fenotiaz„nicos como medica‚…o pr€-operatŒria s…o especialmente
suscept„veis a estas rea‚ƒes. Como um adjuvante no controle destes episŒdios o cloridrato de fenilefrina € um agente
adequado para restabelecer a press…o sangu„nea.
Doses iniciais altas e de manuten‚…o de cloridrato de fenilefrina s…o necess‰rias em pacientes com hipotens…o grave ou
choque persistente ou intrat‰vel. Hipotens…o produzida por agentes bloqueadores adren€rgicos perif€ricos potentes,
clorpromazina ou feocromocitomectomia, deve requerer tamb€m terapia mais intensiva.
Infusão Contínua: Adicionar 10 mg de cloridrato de fenilefrina ( 1 mL da solução a 10 mg/mL) para 500 mL de solução
injetável de glicose ou solução injetável de cloreto de sódio (solução 1:50.000). , Para uma elevação rápida de pressão
sanguínea, iniciar a infusão com aproximadamente 100 mcg a 180 mcg por minuto (sendo 20 gotas/mL de 100 a 180
gotas/minuto).
Quando a pressão sanguínea é estabilizada (a níveis normais baixos individuais) a manutenção de 40 mcg a 60 mcg/minuto
normalmente é suficiente (40 a 60 gotas/minuto). Se o tamanho da gota no sistema de infusão diferir de 20 gotas/mL, a dose
deve ser ajustada de acordo. Se uma resposta pressora inicial rápida não é obtida, uma dose adicional de cloridrato de
fenilefrina (10 mg ou mais) deve ser adicionada ao frasco de infusão.
A velocidade do fluxo deve então ser ajustada até que o nível de pressão sanguínea desejado seja obtido. (Em alguns casos,
um vasopressor mais potente, como o hemitartarato de norepinefrina, deve ser utilizado). Hipertensão deve ser evitada. A
pressão sanguínea deve ser checada frequentemente. Cefaléia e/ou bradicardia podem indicar hipertensão. Arritmias são
raras.
Anestesia Espinhal: Hipotensão: O uso parenteral rotineiro de cloridrato de fenilefrina tem sido recomendado para o
tratamento profilático de hipotensão durante anestesia espinhal. É melhor administrado subcutânea ou intramuscularmente 3
a 4 minutos antes da injeção do anestésico espinhal. A quantidade necessária para um nível alto de anestesia é normalmente
3 mg e para níveis inferiores 2 mg.
Para emergências hipotensivas durante anestesia espinhal, o cloridrato de fenilefrina pode ser administrado
intravenosamente, usando uma dose inicial de 0,2 mg. Doses subsequentes não devem exceder mais que 0,1 mg a 0,2 mg e
não mais que 0,5 mg deve ser administrado em uma única dose.
No combate à hipotensão durante a anestesia espinhal em crianças, a dose de 0,5 mg a 1 mg para 10 kg de peso corporal,
administrado por via subcutânea ou intramuscular, é recomendada.
Prolongamento da Anestesia Espinhal: A adição de 2 mg a 5 mg de cloridrato de fenilefrina à solução anestésica aumenta
a duração do bloqueio motor em aproximadamente 50% com algum aumento na incidência de complicações como náusea,
vômito ou distúrbios na pressão sanguínea.
Vasoconstritor para Analgesia Local: Concentrações cerca de 10 vezes àquelas empregadas quando a epinefrina é usada
como vasoconstritor, são recomendadas. A melhor concentração é 1:20.000 (adicionar 1 mg de cloridrato de fenilefrina para
cada 20 mL da solução anestésica local). Alguma resposta pressora pode ser esperada quando 2 mg ou mais são injetados.
Taquicardia Paroxística Supraventricular: É recomendada injeção intravenosa rápida entre 20 e 30 segundos. A dose
inicial não deve exceder 0,5 mg e doses subsequentes, que são determinadas pela resposta da pressão sanguínea, não devem
exceder a dose anterior por mais de 0,1 mg a 0,2 mg e não exceder a 1 mg.
Cardiovascular
Angina; arritmias; bradicardia; colapso cardiovascular com hipotensão; hemorragia fatal subaracnóidea; hipertensão; infarto
do miocárdio; síncope; taquicardia.
SNC
Ansiedade; depressão do SNC; convulsão; tontura; excitabilidade; medo; alucinações; cefaléia; insônia; nervosismo;
palidez; desassossego; tremor; fraqueza.
TGI
Nausea.
Genitourinário
Disúria; retenção urinária.
Respiratória
Dificuldade respiratória.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notifica€•es em Vigil‘ncia Sanit‚ria Estadual – NOTIVISA,
dispon„vel em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigil‘ncia Sanit‚ria Estadual ou Municipal.
10. SUPERDOSAGEM
Sintomas:
Coma, hipotensão, transpiração profusa, sedação, sensação de cabeça pesada, hipertensão severa, choque, taquicardia
paroxística ventricular curta, sonolência, formigamento das extremidades, extrasístole ventricular, vômito.
Se uma excessiva elevação da pressão sanguínea ocorrer, pode ser imediatamente aliviada por um agente bloqueador alfa-
adrenérgico, como a fentolamina.
A DL50 Oral em rato é 350 mg/kg e em camundongo é de 120 mg/kg.
Em casos de intoxica€•o ligue para 0800 722 6001, se voc’ precisar de mais orienta€•es.