Bula do Amoxicilina produzido pelo laboratorio Ranbaxy Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Modelo de bula – Profissional
Amoxicilina 250 mg/5mL
amoxicilina
suspensão oral
250 mg/5mL
I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Medicamento genérico – Lei nº 9.787 de 1999.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
amoxicilina suspensão oral 250 mg/ 5 mL: embalagem contendo 1 frasco de 150 mL acompanhado de colher
dosadora.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada 5 mL de suspensão oral de amoxicilina contém:
amoxicilina triidratada.................................................................................................286,97 mg
(equivalente a 250 mg de amoxicilina anidra)
excipientes....................................................................................................................q.s.p. 5mL
Excipientes: sacarose, corante eritrosina supra, corante amarelo sunset supra, vanilina, flavorizante american ice
cream, benzoato de sódio, goma xantana, dióxido de silício coloidal, citrato de sódio e sacarina sódica.
II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE
Amoxicilina é um antibiótico de amplo espectro indicada para o tratamento de infecções bacterianas causadas por
germes sensíveis à ação da amoxicilina. As cepas dos seguintes microrganismos geralmente são sensíveis à ação
bactericida de amoxicilina in vitro:
Gram-positivos
Aeróbios: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans,
Staphylococcus aureus sensível à penicilina, espécies de Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria
monocytogenes.
Anaeróbios: espécies de Clostridium.
Gram-negativos
Aeróbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, espécies de Salmonella, espécies de Shigella,
Bordetella pertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella septica, Vibrio
cholerae, Helicobacter pylori.
A amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade da amoxicilina não
abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, ou seja, não inclui Staphylococcus resistente nem todas as
cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.
Amoxicilina (80-90mg/kg/dia, em duas doses diárias) é indicada como primeira escolha no tratamento da otite média
aguda em estágio inicial.
Referência: Casey JR.Treating acute otitis media post-PCV-7: judicious antibiotic therapy. Postgrad Med. 2005
Dec;118 (6 Suppl Emerging):32-3, 24-31)
Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90% dos pacientes com otite média aguda,
quando tratados com amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia.
Referência: Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media. Ann
Pharmacother 38 (1):15-19, 2004.
No tratamento de rinossinusite bacteriana a amoxicilina demonstrou eficácia clínica em 83 a 88% dos casos.
Referência: Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J Med. 2005 Jul;118
Suppl 7A:45S-50S.
Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringo-amigdalite causada por
Streptococcus Beta-hemolítico, foi obtida cura clínica em 84% dos pacientes tratados com amoxicilina.
Referência: Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with group A beta
hemolytic streptococcal tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;42(3):219-25.
Modelo de bula – Profissional
Amoxicilina 250 mg/5mL
A grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade indicam
como terapêutica empírica amoxicilina administrada por via oral, amoxicilina / clavulanato ou cefuroxima por via
intravenosa quando os pacientes necessitam de hospitalização. O Centers for Disease Control Drug-Resistant S.
pneumoniae Therapeutic Working Group identificou betalactâmicos oral incluindo cefuroxima, amoxicilina e
amoxicilina / ácido clavulânico como opções apropriadas para a terapia de primeira linha na pneumonia adquirida na
comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças.
Referência: McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect Dis J. 2000
Sep;19(9):924-8.
Jain NK et al (1991) realizou um estudo com 38 pacientes com diagnóstico de bronquiectasia, o qual demonstrou que
a posologia de 3 g de amoxicilina duas vezes ao dia foi eficaz em 66,66% dos pacientes que apresentaram falha com
o tratamento com 1,5g duas vezes ao dia.
Referência: Jain NK, et al. Clinical and spirometric improvement in bronchiectasis - effects of varying doses of
amoxycillin. Lung India. 1991 Aug; 9(3): 90-4.
Baddour et al. (1989) relataram 92,3% de sucesso clínico em 231 pacientes do sexo feminino com gonorreia, tratadas
com dose única 3 g de amoxicilina e probenecida. Em outro estudo, Klima (1978) submeteu 70 pacientes do sexo
masculino com gonorreia aguda, a tratamento com uma dose única de 2 g de amoxicilina, sendo que o regime
adotado foi bem sucedido em 98,2% dos casos.
Referência: Baddour LM, Gibbs RS, Mertz G, Cocchetto DM, Noble RC. Clinical comparison of single-oral-dose
cefuroxime axetil and amoxicillin with probenecid for uncomplicated gonococcal infections in women. Antimicrob
Agents Chemother 1989; 33(6): 801-804. Klima J. Single dose treatment of acute male gonorrhoea with amoxycillin.
Ceskoslovenska dermatologie 1978; 53(2): 118-23.
Propriedades farmacodinâmicas
A amoxicilina contém como princípio ativo a amoxicilina, quimicamente D-(-)-alfa-amino p-hidroxibenzil penicilina,
uma aminopenicilina semissintética do grupo betalactâmico de antibióticos. Tem amplo espectro de atividade
antibacteriana contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos, agindo através da inibição da
biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.
A amoxicilina age rapidamente como agente bactericida e possui o perfil de segurança de uma penicilina. A
amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade da amoxicilina não
abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, entre eles Staphylococcus resistente e todas as cepas de
Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.
A prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e localização geográfica e para algumas espécies pode
ser muito alta. É desejável que se tenham informações locais quanto à resistência, particularmente quando se tratar de
infecções graves.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A amoxicilina é bem absorvida. A administração oral na dosagem de 3 vezes ao dia geralmente produz altos níveis
plasmáticos independentemente do momento da ingestão de alimentos. A amoxicilina apresenta boa penetração nas
secreções bronquiais e elevadas concentrações urinárias na forma de antibiótico inalterado.
Distribuição
A amoxicilina não é altamente ligada a proteínas plasmáticas; cerca de 18% do total da droga presente no plasma são
ligados a proteínas. A amoxicilina se difunde rapidamente na maioria dos tecidos e líquidos corporais, com exceção
do cérebro e da medula espinhal. A inflamação geralmente aumenta a permeabilidade das meninges às penicilinas e
isso pode ser aplicado à amoxicilina.
Excreção
A principal via de eliminação da amoxicilina são os rins. Cerca de 60% a 70% de amoxicilina são excretados
inalterados pela urina durante as primeiras seis horas após a administração de uma dose padrão. A meia-vida de
eliminação é de aproximadamente uma hora.
A amoxicilina também é parcialmente eliminado pela urina, como ácido peniciloico inativo, em quantidades
equivalentes a 10% a 25% da dose inicial.
A administração simultânea de probenecida retarda a excreção da amoxicilina.
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Amoxicilina 250 mg/5mL
A amoxicilina é uma penicilina e não deve ser administrada a pacientes com histórico de hipersensibilidade aos
antibióticos betalactâmicos (como penicilinas e cefalosporinas).
Antes de iniciar o tratamento com amoxicilina deve-se fazer uma investigação cuidadosa das reações prévias de
hipersensibilidade a penicilinas ou cefalosporinas. Sensibilidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas é bem
documentada.
Há relatos de reações de hipersensibilidade (anafilactoides) graves e ocasionalmente fatais em pacientes sob
tratamento com penicilinas. Essas reações são mais prováveis em indivíduos com histórico de hipersensibilidade aos
antibióticos betalactâmicos (ver Contraindicações). Se uma reação alérgica ocorrer, a amoxicilina deve ser
descontinuada e deve ser instituída uma terapia alternativa. Reações anafiláticas sérias podem exigir um tratamento
de emergência imediato com adrenalina. Pode ser necessário o uso de oxigênio, esteroides intravenosos e manejo das
vias aéreas, incluindo intubação.
Deve-se evitar a amoxicilina se houver suspeita de mononucleose infecciosa, já que a ocorrência de rashe
eritematoso (mobiliforme) após o uso da amoxicilina tem sido associada a essa condição.
O uso prolongado também pode, ocasionalmente, resultar em supercrescimento de microrganismos não suscetíveis.
Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de antibióticos e a gravidade pode variar de leve à grave
(risco de vida). Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que desenvolveram diarreia durante ou
após o uso de antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente sentir cólicas abdominais, o
tratamento deve ser interrompido imediatamente e o paciente deve ser avaliado.
Deve-se ajustar a dose para pacientes com insuficiência renal (ver Posologia e Modo de Usar).
Muito raramente se observou cristalúria, em pacientes com redução do débito urinário e que estavam
predominantemente em terapia parenteral. Durante a administração de altas doses de amoxicilina é aconselhável
manter ingestão hídrica e débito urinário adequados a fim de reduzir a possibilidade de cristalúria por amoxicilina
(ver Superdose).
Têm sido relatados casos raros de prolongamento anormal do tempo de protrombina (INR aumentada) em pacientes
que receberam amoxicilina e anticoagulantes orais. Deve ser realizada monitorização apropriada quando
anticoagulantes são prescritos concomitantemente. Ajustes na dose de anticoagulantes orais podem ser necessários
para manter o nível desejado de anticoagulação.
A amoxicilina em suspensão oral com 125 mg/5 mL, 250 mg/5 mL e 500 mg/5 mL contém benzoato de sódio, que é
ligeiramente irritante da pele, olhos e mucosas. Isto pode aumentar o risco de icterícia em recém-nascidos.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não foram observados efeitos adversos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Gravidez e lactação
Gravidez
A segurança da utilização deste produto na gravidez não foi estabelecida por estudos controlados em mulheres
grávidas. Os estudos de reprodução realizados avaliaram o uso da amoxicilina em camundongos e ratos em doses até
dez vezes maiores que as indicadas para seres humanos e não revelaram nenhuma evidência de danos na fertilidade
nem prejuízo aos fetos relacionados à medicação. Se for necessário o tratamento com antibióticos durante a gravidez.
A amoxicilina pode ser considerada apropriada quando os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais
associados ao medicamento.
Categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação
A amoxicilina pode ser administrada durante a lactação. Com exceção do risco de sensibilidade relacionada à
excreção de quantidades mínimas de amoxicilina pelo leite materno, não existem efeitos nocivos conhecidos para o
bebê lactente.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
As recomendações especiais são relacionadas à posologia (ver a seção Posologia e Modo de Usar).
Atenção diabéticos: este medicamento contém SACAROSE.
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A probenecida reduz a secreção tubular renal da amoxicilina. Portanto, o uso concomitante com amoxicilina pode
resultar em níveis maiores e de duração mais prolongada da amoxicilina no sangue.
Assim como outros antibióticos, a amoxicilina pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor reabsorção de
estrógenos e reduzir a eficácia de contraceptivos orais combinados.
A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de
reações alérgicas de pele.
Recomenda-se que, na realização de testes para verificação da presença de glicose na urina durante o tratamento com
amoxicilina, sejam usados métodos de glicose oxidase enzimática. Devido às altas concentrações urinárias da
amoxicilina, leituras falso-positivas são comuns com métodos químicos.
Na literatura, há casos raros de aumento da Razão Normalizada Internacional (RNI) em pacientes tratados com
acenocumarol ou varfarina para os quais é prescrito amoxicilina. Se a coadministração for necessária, o tempo de
protrombina ou a Razão Normalizada Internacional devem ser cuidadosamente monitorados com a introdução ou
retirada do tratamento com amoxicilina.
Cuidados de armazenamento
Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da umidade e da luz.
Após preparo, manter a suspensão sob refrigeração em temperatura entre 2ºC e 8ºC por até 14 dias. Após esse
período, o produto deverá ser descartado.
O produto tem prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Após preparo, manter o produto por 14 dias em geladeira (entre 2o
C e 8o
C).
Aspecto físico/características organolépticas
Aspecto físico:
Pó de coloração rosa claro que origina uma suspensão xaroposa cor de rosa após reconstituição com água. A
suspensão resultante tem um sabor característico de baunilha
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA
Modo de usar
Preparo da suspensão
1. Verifique se o selo está intacto antes do uso do produto.
2. Para liberar o pó que fica preso no fundo do frasco, agite-o antes de abri-lo. Isso facilitará a reconstituição.
3. Ponha água filtrada no frasco até a marca indicada e agite-o bem para que o pó se misture totalmente com a água.
4. Se a mistura não atingir a marca indicada, espere a espuma baixar e complete (lentamente) com água filtrada, agite
outra vez o frasco e espere a espuma baixar até que o produto atinja exatamente a marca indicada.
Utilize a colher dosadora para tomar o medicamento.
A suspensão oral, após a reconstituição, ficará estável por 14 dias se for conservada em geladeira (entre 2ºC e 8ºC).
Agite a suspensão oral antes de usá-la.
Posologia
Dose para adultos (inclusive pacientes idosos)
A dose padrão para adultos é de 250 mg três vezes ao dia, aumentada para 500 mg três vezes ao dia nas infecções
mais graves.
Tratamento com dosagem alta (máximo recomendável de 6 g ao dia em doses divididas)
Recomenda-se a dose de 3g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta grave ou
recorrente do trato respiratório inferior.
Tratamento de curta duração
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Amoxicilina 250 mg/5mL
Na gonorreia: dose única de 3 g.
Erradicação de Helicobacter em úlcera péptica (duodenal e gástrica)
Recomenda-se o uso da amoxicilina no esquema de duas vezes ao dia, em associação com um inibidor da bomba de
prótons e agentes antimicrobianos, conforme se detalha a seguir:
omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 1 g duas vezes ao dia e claritromicina 500 mg duas vezes ao dia durante sete
dias; ou
omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 750 mg a 1 g duas vezes ao dia, metronidazol 400 mg três vezes ao dia durante
sete dias.
Dose para crianças (até 10 anos de idade)
A dose padrão para crianças é de 125 mg três vezes ao dia, aumentada para 250 mg três vezes ao dia nas infecções
Pacientes com insuficiência renal
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência, pode ser
necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o esquema a seguir:
-Adultos e crianças acima de 40 kg
Insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min): nenhuma alteração de dose.
Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): máximo de 500 mg duas vezes ao dia.
Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): máximo de 500 mg uma vez ao dia.
-Crianças abaixo de 40 kg
Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): 15 mg/kg duas vezes ao dia (máximo de 500
mg duas vezes ao dia).
Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): 15 mg/kg uma vez ao dia (máximo de 500
mg).
Pacientes que recebem diálise peritoneal
A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que
10 mL/min). A amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.
Pacientes que recebem hemodiálise
A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do
que 10 mL/min).
A amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg para adultos ou 15
mg/kg para crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada durante e no final de cada diálise.
Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada e, particularmente, para
tratamento urgente de infecções graves.
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser
necessário reduzir a dose diária total.
As reações adversas estão organizadas segundo a frequência. São classificadas como muito comuns (>1/10), comuns
(>1/100 a <1/10), incomuns (>1/1.000 a <1/100), raras (>1/10.000 a <1/1.000) e muito raras (<1/10.000).
A maioria dos efeitos colaterais listados a seguir não é exclusiva do uso da amoxicilina e pode ocorrer com outras
penicilinas.
A menos que esteja indicado o contrário, a frequência dos eventos adversos é derivada de mais de 30 anos de pós-
comercialização.
Reações comuns#
(>1/100 e <1/10): diarreia e náusea, rash cutâneo.
Reações incomuns#
(>1/1.000 e <1/100): vômito, urticária e prurido.
Reações muito raras (<1/10.000)
- leucopenia reversível (inclusive neutropenia grave ou agranulocitose), trombocitopenia reversível e anemia
hemolítica, prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina;
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Amoxicilina 250 mg/5mL
- como com outros antibióticos, reações alérgicas graves, inclusive edema angioneurótico, anafilaxia (ver
Advertências e Precauções), doença do soro e vasculite por hipersensibilidade. Em caso de reação de
hipersensibilidade, deve-se descontinuar o tratamento;
- hipercinesia, vertigem e convulsões (podem ocorrer convulsões em pacientes com função renal prejudicada ou que
usam altas dosagens);
- candidíase muco cutânea;
- colite associada a antibióticos (inclusive colite pseudomembranosa e colite hemorrágica), língua pilosa negra; há
relatos de descoloração superficial dos dentes em crianças, mas uma boa higiene oral ajuda a prevenir essa reação,
que pode ser facilmente removida pela escovação (somente amoxicilina em suspensão oral);
- hepatite e icterícia colestásica; aumento moderado de AST ou ALT (o significado desse aumento ainda não está
claro);
- reações cutâneas com eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica tóxica, dermatite
bolhosa e esfoliativa e exantema pustuloso generalizado agudo;
- nefrite intersticial e cristalúria (ver Superdose).
#
A incidência desses efeitos adversos foi determinada a partir de estudos clínicos que envolveram aproximadamente
6.000 pacientes adultos e pediátricos que faziam uso de amoxicilina. Os demais efeitos foram obtidos a partir de
dados de farmacovigilância pós-comercialização.
Em casos de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,
disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.